Eine einmal eingetretene Arthrose kann weder operativ noch medikamentös rückgängig gemacht werden. Die Therapie muss sich deshalb auf die Erhaltung der Gelenkfunktion und das Abbremsen der Arthrose-Progression beschränken. „Seit einiger Zeit erfahren dabei konservative Therapien, insbesondere die Behandlung mit modernen NSAR, ein ‚Revival‘“, so Prof. Dr. Wolfgang Pförringer (München) auf dem Deltaran-Symposium am 26. April auf Schloß Tremsbüttel.
Als „sicherstes“ NSAR im Hinblick auf die Nebenwirkungshäufigkeit galt bisher Ibuprofen. Das ist Vergangenheit: „Deltaran ist besser verträglich als Ibuprofen, weil es nur den therapeutisch wirksamen Teil des Ibuprofen-Racemates, Dexibuprofen, enthält. Das therapeutisch unwirksame, aber nebenwirkungsprovozierende R(-)-Isomer ist nicht enthalten.“
Klassische NSAR wirken analgetisch und antiphlogistisch, indem sie die Cyclooxygenase-1 und -2 (COX) hemmen und damit die Prostaglandin-Bildung unterdrücken. Durch die COX-Hemmung wird ein weiteres Enzym, die Lipoxygenase, verstärkt aktiviert. Dies ist mit gastrointestinalen Nebenwirkungen verbunden, denn der Körper produziert vermehrt Leukotriene, die die Magenschleimhaut schädigen können.
Schmerzmittel der modernen Generation beeinflussen deshalb nicht nur die Cyclooxygenase, sondern auch die Lipoxygenase. Dazu zählt Deltaran: Es hemmt nach aktuellen In-vitro-Untersuchungen auch die Lipoxygenase. Damit stellt Deltaran erneut seine gute Verträglichkeit unter Beweis - bei nachweislich demselben positiven therapeutischen Effekt wie klassische NSAR. „Deltaran sollte deshalb für die Dauermedikation der Vorzug gegeben werden“, so Professor Pförringer.
Zentrale COX-Hemmung dank Liquorgängigkeit
Die Cyclooxygenase wird nicht nur peripher, sondern auch auf Rückenmarksebene ausgeschüttet. Damit gewinnt die zentrale Hemmung der Cyclooxygenase und damit auch der Prostaglandine an Bedeutung. Insbesondere die schwer zu therapierenden Schmerzbilder, wie rezidivierende, ausstrahlende, nächtliche und anhaltende Schmerzen, sind zentral vermittelt und profitieren von diesem zusätzlichen Angriffspunkt. Voraussetzung für die zentralanalgetische Wirksamkeit einer Substanz ist deren Liquorgängigkeit. Für Deltaran ist die Liquorgängigkeit anhand einer Studie an 46 Patienten mit Wurzelkompressionssyndrom nachgewiesen: 1,5 Stunden nach der Einnahme war die Wirkstoffkonzentration im Liquor deutlich höher als im Plasma. Maximale Konzentrationen wurden nach 3 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit im Liquor betrug 7,9 Stunden und war somit deutlich länger als die im Plasma nachgewiesene Halbwertszeit von 2 Stunden.
Kurze Halbwertszeit im Plasma - Retardeffekt im Zielgewebe
Dexibuprofen zeichnet sich durch eine kurze Halbwertszeit im Plasma von nur zwei Stunden aus - der Gesamtorganismus wird also nur kurz belastet. Dies beeinträchtigt die Wirkung nicht, da sich Dexibuprofen gezielt in der Synovialflüssigkeit anreichert und dort über zwölf Stunden in therapeutisch notwendigen Dosen erhalten bleibt. Das macht die hohe Patientencompliance plausibel. Die Gabe von zweimal täglich 400 mg Deltaran reicht für eine Schmerzlinderung über 24 Stunden aus.
Wirksamkeit und Verträglichkeit von Dexibuprofen wurden inzwischen in 14 prospektiven, randomisierten, doppelblinden Studien an Patienten mit Rücken- und Gelenkschmerzen dokumentiert. Weitere eindrucksvolle Ergebnisse:
Deltaran hat nur halb so viele Nebenwirkungen wie Diclofenac
Das ergab eine GCP-konforme Studie an 110 Gonarthrose-Patienten. Nur 7,3 Prozent der Deltaran-Patienten klagten über Nebenwirkungen - unter der Behandlung mit Diclofenac waren es doppelt so viele. Bei besserer Verträglichkeit ist Deltaran tendenziell stärker wirksam. Denn das Präparat erreicht mit 75 Prozent seiner Tagesmaximaldosis die gleiche schmerzlindernde Wirkung wie die Tagesmaximaldosis von Diclofenac. Dritter Vorteil: Aufgrund seiner langen Halbwertszeit im Zielgewebe lindert Deltaran den Nachtschmerz signifikant stärker als Diclofenac.
Deltaran versus COX-2-Hemmer
Eine aktuelle, prospektive, randomisierte, doppelblinde Studie untersuchte die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Dexibuprofen im direkten Vergleich zu dem selektiven COX-2-Hemmer Celecoxib. 148 Coxarthrose-Patienten erhielten entweder zweimal täglich 400 mg Dexibuprofen oder zweimal täglich 100 mg Celecoxib über einen Zeitraum von 15 Tagen. Unter Dexibuprofen und auch unter Celecoxib nahmen die Beschwerden im Vergleich zum Ausgangsstatus signifikant ab. Im Rahmen dieser Studie traten unter Dexibuprofen 12,1 Prozent und in der Celecoxib-Gruppe 13,5 Prozent unerwünschte Ereignisse auf.
