Deutsch-Österreichische Leitlinien: Raltegravir für die Firstline-Therapie empfohlen
Eine initiale HIV-Therapie setzt sich aus zwei Nukleosid-/Nukleotidanaloga (NRTI), dem sogenannten Nuke-Backbone, und einer dritten Substanz zusammen. In den Deutsch-Österreichischen Leitlinien wurde bisher als dritte Substanz ein mit Ritonavir geboosterter Proteasehemmer (PI/r) oder ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptasehemmer (NNRTI) empfohlen. Die Deutsche Aidsgesellschaft e. V. und die Österreichische Aidsgesellschaft nahmen in ihren aktualisierten Leitlinien als weitere dritte Subtanz nun auch den Integrasehemmer Raltegravir auf.
Die Begründung in den Leitlinien: „Raltegravir weist in Kombination mit Tenofovir/Emtricitabin (TDF/FTC) über 48 und 96 Wochen eine vergleichbare Wirksamkeit wie Efavirenz plus TDF/FTC auf, bei rascherer initialer Reduktion der Plasmavirämie, guter Verträglichkeit.2 Vor allem wegen der guten Verträglichkeit wird es für die Primärtherapie empfohlen.“
Raltegravir (Isentress®) ist der erste und bisher einzige zugelassene Vertreter der sogenannten Integrasehemmer. Eingesetzt werden kann Raltegravir im Rahmen einer Kombinationstherapie bei allen erwachsenen HIV-Patienten* unabhängig von der Vorbehandlung: als initiale Therapie, als Umstellungstherapie bei virologischem Versagen oder Unverträglichkeit und als Salvagetherapie.
Informationen zu Raltegravir
Raltegravir hemmt das Enzym Integrase und damit die Einschleusung von HIV-1-DNA in die menschliche DNA und verhindert damit letztlich die Virusreplikation. Raltegravir ist das bislang einzige zugelassene Medikament zur Hemmung des Enzyms Integrase – eins der drei für den HIV-1-Replikationsprozess entscheidenden Enzyme, und hat eine rasche antivirale Wirkung gezeigt. Medikamente zur Hemmung der beiden anderen – Protease und reverse Transkriptase – sind seit geraumer Zeit erhältlich. Die Darreichungsform von Raltegravir ist eine 400-mg-Tablette, die zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen wird. Raltegravir benötigt keine Boosterung durch Ritonavir. Während einer Kombinationstherapie mit Rifampicin sollte die Dosis von Raltegravir auf zweimal täglich 800 mg erhöht werden.
Im Dezember 2007 wurde Raltegravir in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten zur Behandlung vorbehandelter HIV-Patienten zugelassen, im September 2009 folgte die Zulassung für bisher unbehandelte HIV-Patienten.
* ISENTRESS® darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.